2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Endothelin Receptor

Endothelin Receptor (内皮素受体)

内皮素受体 (Endothelin Receptor) 是视紫红质受体 β 组的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可与内皮素配体结合，内皮素配体是 21 个氨基酸长的肽，源自较长的内皮素前体。已知内皮素受体至少有四种类型，即 ETA、ETB（ETB1、ETB2）和 ETC。ETA 受体的特点是对 ET-1 和 ET-2 具有比 ET-3 更高的亲和力和选择性，而 ETB 受体对所有三种内皮素同工肽都具有同等的高亲和力。

内皮素在多种组织中合成，包括血管内皮细胞（仅 ET-1）和平滑肌细胞。释放的内皮素与内皮素受体 ETA 和 ETB 结合，血管平滑肌细胞上的 ETA 受体介导血管收缩，内皮上的 ETB 受体与一氧化氮 (NO) 和前列环素的释放有关。

Endothelin receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) of the β-group of rhodopsin receptors that bind to endothelin ligands, which are 21 amino acid long peptides derived from longer prepro-endothelin precursors. There are at least four types known, ETA, ETB (ETB1, ETB2) and ETC. The ETA receptor is characterized by having high affinity and selectivity for ET-1 and ET-2 compared to ET-3, whereas the ETB receptor has equivalent high affinity for all three endothelin isopeptides.

Endothelins are synthesized in several tissues, including the vascular endothelium (ET-1 exclusively) and smooth muscle cells. Released endothelin binds to the endothelin receptors ETA and ETB, the ETA receptors on vascular smooth muscle cells mediating vasoconstriction, and the ETB receptors on the endothelium linked to nitric oxide (NO) and prostacyclin release.

Endothelin Receptor 亚型特异性产品:

Endothelin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-76520
    Sitaxsentan

    司他生坦; 塞塔生坦

    		Antagonist
    Sitaxsentan (IPI 1040; TBC-11251) 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。
    Sitaxsentan
  • HY-117644
    L-749329 Antagonist
    L-749329 ((Rac)-L-754142) 是一种 ETA 和 ETB 受体拮抗剂，对 ETA 和 ETB 的 Ki 分别为 0.062 nM 和 2.25 nM。L-749329 可抑制 ET-1 刺激的信号传导。
    L-749329
  • HY-N5170
    Aselacin A Antagonist
    Aselacin A 靶向作用于内皮素-1 受体（ET-1 Receptor），抑制 ET-1 与 ETA 受体和 ETB 受体的结合。Aselacin A 抑制 ET-1 与牛心房膜和猪脑膜的结合，IC50 分别为 22 μg/mL 和 20 μg/mL。Aselacin A 可用于心血管疾病的研究。
    Aselacin A
  • HY-118695
    IRL-3630 Antagonist
    IRL-3630 (Compound 3) 是一种 ETA/ETB 拮抗剂 (Ki: 1.9 和 1.2 nM)。
    IRL-3630
  • HY-11103R
    Sitaxsentan sodium (Standard)

    司他生坦钠 (Standard)

    		Inhibitor
    Sitaxsentan sodium (Standard) 是Sitaxsentan sodium 的分析标准品。本产品用于研究和分析应用。Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种具有口服活性、高选择性的内皮素A受体 (ETA) 拮抗剂。
    Sitaxsentan sodium (Standard)
  • HY-114674
    A-127722 Inhibitor
    A-127722 是 2,4-二芳基吡咯烷-3-羧酸类 ETA 选择性内皮素受体 (ET receptor) 拮抗剂，IC50 值为 0.36 nM。
    A-127722
  • HY-15895R
    Aprocitentan (Standard)

    N-去丙基马西替坦杂质3 (Standard)

    		Antagonist
    Aprocitentan (Standard)是 Aprocitentan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
    Aprocitentan (Standard)
  • HY-114674A
    Atrasentan sodium Antagonist
    Atrasentan sodium 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。
    Atrasentan sodium
  • HY-120843
    WS009A Antagonist
    WS009A 是内皮素受体 (ET Receptor) 的拮抗剂，对 ET-1 受体和 ET-2 受体的 IC50 分别为 5.8 和 6.9 μM。WS009A 可用于心血管疾病的研究。
    WS009A
  • HY-19210
    SB-209670 Antagonist
    SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压，防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性，并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
    SB-209670
  • HY-122237
    ATZ-1993 Antagonist
    ATZ-1993 是一种具有口服活性的，非肽类内皮素受体亚型 A (endothelin receptor subtype A) 和内皮素受体亚型 B (endothelin receptor subtype B) 拮抗剂，pKi 值分别为 8.69、7.20。ATZ-1993 具有研究颈动脉球囊剥脱术后内膜增生的潜力。
    ATZ-1993
  • HY-102092
    FR139317 Antagonist
    FR139317 (PD 147953) 是一种选择性 ETA 受体拮抗剂。FR139317 可抑制清醒的大鼠的脑室内内皮素-1 引起的脑激活。FR139317 还可改善狗的脑血管痉挛。
    FR139317
  • HY-17352A
    Clazosentan disodium Antagonist
    Clazosentan disodium (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan disodium 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan disodium 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
    Clazosentan disodium
  • HY-126036
    CH-141 Antagonist
    CH-141 是一种外周血管扩张剂，可用于高血压研究。
    CH-141
  • HY-17352R
    Clazosentan (Standard) Antagonist
    Clazosentan (Standard) 是 Clazosentan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
    Clazosentan (Standard)
  • HY-118497R
    BMS 182874 (Standard) Antagonist
    BMS 182874 (Standard） 是 BMS 182874 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压，可用于心血管疾病研究。
    BMS 182874 (Standard)
  • HY-B0323R
    Sulfisoxazole (Standard)

    磺胺异噁唑(Standard)

    		Antagonist
    Sulfisoxazole (Standard)是 Sulfisoxazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种具有口服活性的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，对内皮素受体 A 和 B 的IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole 是磺胺类抗菌剂 (antibacterial)。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。
    Sulfisoxazole (Standard)
  • HY-19890
    Aminaftone Inhibitor
    Aminaftone 是 4-氨基苯甲酸的衍生物，通过干扰 pre-pro-ET-1 基因转录，而下调内皮素-1 (ET-1) 产生。
    Aminaftone
  • HY-101598
    PD-159020 Antagonist
    PD-159020 是一种非选择性的 ETA/ETB 拮抗剂，对 hETA 和 hETB 的 IC50 值分别为 30 和 50 nM。
    PD-159020
  • HY-19274
    ZD-1611 Antagonist
    ZD-1611 是一种有效的，可口服的，选择性的 ETA receptor 拮抗剂，可用于缺血性脑中风的研究。
    ZD-1611
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Endothelin Receptor Isoform Comparison

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